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摘要：白桦脂醇又名桦木醇、桦木脑，属于羽扇烷型五环三萜类化合物。白桦脂醇在自然界中主要来源于白桦树，它是一种非常有价值的天然产物。在近几年的研究进展中发现，白桦脂醇是一种天然的生物制剂，并且在抗肿瘤、抗HIV等药理活性方面有着巨大的潜力，与此同时它的生物毒性也较小不会对机体产生严重的副作用，因此具有很高的研究价值。但是由于白桦脂醇的水溶性较差，所以它的生物利用度并没有被充分的利用，因此本课题的目的是进行一些结构上的修饰，以白桦脂醇为母体合成一些新的白桦脂醇的衍生物。改性的方法主要是通过在其28位上连接氨基酸来增大它的水溶性以及生物活性。并通过薄层色谱和柱层析，采用红外、等对其进行结构分析。本课题研究结果表明，白桦脂醇和L-谷氨酸反应，得到衍生产物且水溶性较之白桦脂醇有了明显提高。35144
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毕业论文关键词：白桦脂醇；氨基酸；衍生物；水溶性
Study on the modified process of betulin
Abstract：Betulin is lupane type three pentacyclic triterpenoids. Betulin in nature mainly originates from the white birch.It is a very valuable natural products. Betulin is a kind of natural biological agents, and has a great potential in anti-tumor, anti HIV and other pharmacological activity. At the same time its biological toxicity is less on the body produce serious side effects, so it has very high research value in the research progress in recent years. But because of poor water solubility, its biological utilization degree is not being fully utilized. Therefore, it is necessary some structural modification, to betulin is maternally synthesized some new betulin derivatives. In this thesis, the water soluble and biological activity of the amino acids in 28 amino acids was mainly increased.. The structure of the structure was analyzed by IR . This topic research results show that betulin and L-glutamic acid reaction, get derivatives and water soluble of than betulin has been significantly improved.
KeyWords：Betulin；Amino acids；Derivatives；Water solubility
目录
1绪论 4
1.1 白桦脂醇概述 4
1.2 国内外研究发展概况 4
1.3 项目研究目的与意义 7
2实验部分 7
2.1 实验材料 7
2.1.1 试剂与原料 7
2.1.2 仪器与设备 8
2.2 氨基酸的酰化反应 8
2.3 白桦脂醇的酯化反应 8
2.4 薄层色谱 9
2.4.1 简介 9
2.4.2 原理 9
2.4.3 操作方法 9
2.5 柱层析 10
2.5.1 定义 9
2.5.2 原理 9
2.5.3 操作方法 9
2.6 红外光谱测定 11
2.6.1 原理 11
2.6.2 操作步骤 12
2.7单因素实验 11
2.7.1 反应时间 12
2.7.2 反应温度 13
3结果与分析 12
3.1 红外结果分析 14
3.2 反应时间对产率的影响 14
3.3 反应温度对产率的影响 16
3.4 原料比例对产率的影响 17
3.5 催化剂对反应的影响 18
3.6 产物水溶性 19
4结论 20
致谢 21
参考文献 22
1绪论
1.1 白桦脂醇概述
白桦脂醇，又名桦木醇、桦木脑，属于羽扇烷型三萜类化合物。在自然界中存在非常的广泛，其中主要来源于植物中，存在于酸枣仁、天门冬、石榴树皮和叶、白桦树皮和叶、柿蒂、罗勒、大枣等植物中,在白桦树皮中的含量最高达到了20%。白桦脂醇是一种重要的天然生物活性物质,具有消炎、抗病毒、抑制头发纤文中蛋白质溶解、改善受损头发光泽、促进头发生长等活性,它可应用于食品、化妆品及医药等行业。与此同时,白桦酯醇也是一种重要的药物合成中间体,以白桦酯醇为原料可以通过两步方法直接合成白桦酯酸及其多种衍生物,该衍生物的药理活性和广谱范围均较白桦酯醇强。白桦脂醇及其衍生物主要作为生物制剂在抗艾滋和癌症治疗等方面都表现出了巨大的潜能,并显示出其与以往的药物所不同的作用机制。