包覆辅酶Q10脂质颗粒的制备及应用研究(4)

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乙醇注入法:使用磷脂与胆固醇等类脂质和脂溶性药物溶入乙醇中,溶液经注射器随即注射到磷酸盐缓冲溶液(或者含水溶性的药物)中,形成脂质体。直径大约为25 nm。但主要缺点是包埋率过低，并且乙醇难以去除。

乙醚注入法:使用磷脂与胆固醇等类脂质和脂溶性药物溶解于有机溶剂中(多用乙醚),此溶液通过注射器缓慢注加入温度为50℃(用磁力器不断搅拌)的磷酸盐缓冲溶液(或者含水溶性的药物)中,搅拌，直至乙醚完全消失,最终得到多孔脂质体.将其混悬液经过高压乳均机，重复两次,所得到的产品大多是单室脂质体,少量为多室脂质体,粒径大多数小于2um。该方法优点是温和安全,包埋率高并且不易被氧化,缺点是植被时间过长，不适宜大量制取。头孢菌类脂质体可用该法制得。

逆相蒸发法:使用磷脂等膜材溶解在有机溶剂如氯仿、乙醚中,加入待包埋药物的水溶液进行短时间超声波,直到形成稳定的W/O型剂,随后减压蒸发除去有机溶剂,达到胶态之后,滴加缓冲液,旋转帮助器壁上的凝胶达到脱落状态,随后,在减压条件下继续蒸发,制取得水性混悬液,经过凝胶色谱法或者超速离心法,除去未包埋的药物,即可得到大单层脂质体。该法适用于包裹水溶性的药物、各种抗生素、胰岛素免疫球蛋白、核酸等大分子生物活性物质。

(3. 表面活性剂法

脂质薄膜、单层脂质体与胆酸盐、多层脂质体或者脱氧胆酸盐等表面活性剂混合经过离心法或者透析法和凝胶过滤法除去表面活性剂,即可获得中等大小的单层脂质体。该法适用于制取脂溶蛋白类药物脂质体,然而是此种方式不作为脂质体的主要制取手段。它的优点是:方法温和,不会出现水解和氧化反应;表面活性剂/类脂比任意变化,以获得满意的尺寸。它的缺点是:除去表面活性剂需要渗析法,该过程进行需要几个甚至几十个小时[10]。脂质体化妆品具有的特点：

1）双亲性

脂质体是由磷脂分子在水中分散形成的，其中每一层都是脂质双分子层，层与层之间被水隔开，相关物质可在脂质体的水相中包埋，与脂质体双分子层聚成的膜之间。从现实的角度来说，脂质体可以作为载体，它的价值体现在不仅可以掺入脂溶性的物质，还可以掺入脂溶性的物质。令人惊喜的是，掺入的方式是物理性的，对包埋的物质没有任何化学性的影响，不必担心会发生化学反应等。

2）长效作用

脂质体在化妆品中作为载体也具备长效的特点。大量的研究表明，脂质体与其包埋的物质在化妆品中存留的时间，大部分比游离物质的存留时间长，也更加利于物质活性的保留。这个特点非常具有研究的前景和意义。值得研究人员投入大量时间与精力。

3）保护作用

对于化妆品来说，许多有利于人体健康的活性物质，假如只是单纯地和其他组分混合在一起而不考虑物质间的相互作用，比如氧化、pH相互影响等。使得活性物质失去它原本的功效。化妆品涂在皮肤上之后，脂质体中包埋活性物质，避免了物质间相互作用，也避免了风干，致使活性物质失去活性，更能防止活性物质变质，自然降解，大大增强了化妆品的稳定性，提高其温和性。比如维生素C和维生素E。本实验需要包覆的是辅酶Q10，制成脂质体后，其通透性也会大大地增加。

4）护肤作用

我们都知道，一层又一层排列紧密的细胞构成了人的皮肤。大分子的具有生物活性的物质难以通过细胞膜，所以，化妆品中某些活性成分无法通过皮肤渗透，从而被人体吸收，来达到它的功效。脂质体具有类细胞膜结构，因此它能够和人体的表皮细胞结合。表皮细胞膜的流动性也相应增加。并且，粒径大小适中，液态的较强流动性与可变形性，有助于脂质体穿过表皮屏障,使得包埋物的活性成分得以进入真皮层中，进行微循环。脂质体渗透到皮肤中，在角质层发生聚集。作用在细胞脂层之后，双膜的流动性大大增加，磷脂中包含的不饱和脂肪酸和亲水基首端组织在角质层中不断地分解,不饱和脂肪酸一方面可补充由于某些原因所造成的皮下组织细胞排列的不均;另一方面可减少多余脂肪和毒素在皮肤上的沉积,同时磷脂的亲水基可以润湿角质化的组织。通过以上两种作用的综合,脂质体使皮肤的粗糙度大大地降低。不含有脂质体的化妆品和它相比,护肤效果远远比不上，根本难以匹配[11]。