- 上一篇：柚子香精在化妆水中的加香应用
- 下一篇：超声波对低碳钢表面制备Ni-Mo合金沉积层的影响研究
R=-ben，-CH(CH3)2
Scheme 1-1
Evans辅基因是一种手性辅基，其在很多反应中能以其本身特有的很高的选择性生成所需的手性中心，所以该类辅基在合成中得到广泛应用。人们渐渐重视并研究手性药物是在接近20世纪末以后，一方面造就了手性研究逐步变成当今化学领域的领先范畴领域的原因在于，随着光学纯有机合成化合物在医药产业上需求量趋势方面的日益增加，使许多化学科学家们对该前沿领域前赴后继。另一方面便是在1980年后手性样品的分析、分离以及合成技术有了一些超越式的进展，技术含量日益成熟化，推动着后续发展的进行。尤其是在进入90年代初的时候，在有关手性的问题方面，一些创造性的设想在欧美日等国家药物开发领域有了初步的形成，给予医药产业巨大的推动力，促使近几年在合成单一对映体药方面增长势头每年均达到lO％以上[1]。现在我们所使用的药品大多数具有手性中心，而这些药品中以对映体混合物结构的方式销售又占有很大一部分，大约一半以上。出现当前这种状况的原因在于在手性环境的前提下，对映异构的物化性质除旋光性外其他事不相同的，在非手性环境下与之相反，我们可以利用这点不同对大的环境进行分析，例如生命系统环境。众所周知，我们存在于一个依靠20种氨基酸的手性体系环境的生命系统中，除最简单的甘氨酸之外，这些均是单一的异构体，都包含有手性中心，将这些异构体连接起来组成新的蛋白质结构必然是一个大的手性的环境。那么，一个含有一对旋光异构体的药物分子，在人体内这样一个手性环境中引起的效果终将是不一样的。
综上，面对这些具有手性性质化合物的合成必然具有一定的挑战性，在学术理论上具有的难度也是不可避免的。由于其广泛的应用价值，在过去的很多年中，这方面的研究工作专业人士们已经在这一领域大范围的活动，创新性的不对称合成反应层出不穷，不断涌现出新的合成路线，当然，不乏一些实验结果在我们的医疗产业中得到大面积的推广。
如今，有四种合成活性有机化合物的途径：①原料为光学活性产物；②光学拆分；③手性辅助剂；④手性催化剂。在实际应用中，这四种方法各有其优点和缺点。在这里主要研究Evans辅基的合成方法。
1.2文献综述
1.2.1薄层色谱技术（TLC）在分析中的应用
早前，薄层色谱法(TLC)是用来短时间内分离中药成分的一种非常重要且不可或缺的一门专业实验性技术，渐渐出现定性分析较少量原料，现也是用来跟踪实验反应进程的必要技术，一种拥有良好分离效果、广泛应用范围的色谱分离方法。其优点其一在于简便的操作，并且显色的方法可以可选择，谱图检查结果可直观清晰的观测，可作为HPLC的选择色谱体系；另一大特点是可以分离鉴定，是在层析板上靠近底端处，用铅笔在一条水平线上至少点3个点（一个原料点，一个样品点，一个混合点），然后进行点样，将样板放入层析液中，一般在展缸中，等待样品展开后，若无颜色加入其他显色试剂看情况而定，烘干，可观察颜色点的位置确定杂质。若要做精确地计算，需计算出比移值（Rf），进行药品的杂质检查、鉴别成分以及药品的含量测定。TLC如今成为预测分离的一种先导技术。薄层层析，以10到20分钟的展开速率，展开时间相对较快，与早先的纸层析相比，分辨率要高出10~100倍左右[2]。因其操作简单、工具易得、显色速度等特点，药物易分离，一方面它既可以使仅有0．01μg的样品准确分离，另一方面大于500mg的样品同样适用，与此同时像浓硫酸一类的强腐蚀性试剂，同样可以使用薄层层析[3]。