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该反应的反应历程为：活性零价钯与卤代烃发生氧化加成反应生成顺式的中间体，但是这个顺式的中间体很快就会发生异构，生成反式的中间体。后者能够和有机锡化合物发生金属交换反应，然后发生还原消除反应，生成零价钯及反应产物，完成一个循环，催化剂可以重复利用。
氯化两面针碱目前主要通过几种从自然植物中提取的方法。
黄治勋采用95%乙醇在常温条件下萃取，滤液减压回收乙醇得深褐色粘稠膏状固体。该固体用5%乙酸反复溶解，减压过滤得到沉淀，沉淀用95%乙醇溶液洗涤多次，得青黄色沉淀。将此沉淀溶于温水中，氨水中和后用氯仿萃取。回收氯仿，残留物溶于盐酸，放置一昼夜后析出粗结晶。将粗结晶溶于热甲醇中，活性炭脱色，水浴回流后趁热过滤，滤液置于60℃保温瓶中结晶，析出黄色针状结晶。滤取结晶，经甲醇重结晶，得氯化两面针碱。用此种方法从两面针根中分得氯化两面针碱的产率为0.149%。
王玫馨的提取方法略有不同[11]。用甲醇热回流提取，减压回收为原量的1/4，得到黄绿色膏状固体。用氯仿反复研磨，所得沉淀用甲醇溶解，加盐酸至pH为2，放置后析出淡绿色针状结晶，为氯化两面针碱。用此种方法从广州地区产的两面针根皮中分得含量高达0. 2%-0.3%的氯化两面针碱[12]，溶点276-277. 5 ℃，硅胶CMC薄层层析Rf = 0.36，绿色荧光，显色后呈棕黄色。所测得的紫外光谱、红外光谱与黄治勋的结果基本一致。核梯共振谱与文献结果一致。
雷鹏等采用正交实验法[13]，以氯化两面碱的转移率为指标，对两面针的提取工艺进行优选。发现用水提取两面针时，氯化两面针碱的转移率相当低，不到30%，而用乙醇提取，氯化两面针碱的转移率可达70%，故确定提取溶媒用乙醇[14]。选择乙醇浓度、溶媒用量、提取时间3个因素，每个因素设3个水平。正交实验结果表明，最佳提取工艺条件是用60%乙醇溶液提取2次，每1次9倍量，提取2 h;第2次7倍量，提取l.5 h。另外对药材形态也进行了考察，发现用丁状小块药材(约为1 cm' )进行提取效果最好，提取2次，相对转移率可达90%。雷鹏等测得药材中氯化两面针碱的平均含量为0. 236%。
目前氯化两面针碱的人工合成国外主要有四种方法:
Arthur等以3,4-二甲氧基苯甲醛、1-乙酰基-3,4-亚甲二氧基苯为起始原料，经醛酮缩合、加成、水解等反应得4-（苯并[d][1,3]-二氧戊环-5-基）-2-（3,4-二甲氧基苯基）-4-氧代丁酸；然后经过还原反应、傅克反应、刘卡特反应、环合生成2,3-亚甲二氧基-8,9-二甲氧基-4b，10b，11,12-四氢苯并[5,6-c]菲啶；再以30%钯炭240℃干搅反应进行芳构化、硫酸二甲酯甲基化，最后以浓盐酸/锌粉进行氯化交换得终产物[15]。
Pei Lv等以3,4-二甲氧基-5-碘苯甲酸甲酯为起始原料，经双三苯基膦二氧化钯、锌粉催化偶联环合反应，再经甲基化、二氯二氰基对苯醌芳构化、四氢锂铝还原，最后盐酸酸化得到产物[16]，但是此法所用三苯基膦二氧化钯价格昂贵，无法回收利用，二氯二氰基对苯醌芳构化产率低，需经柱色谱纯化。
Enomoto等以3,4-二甲氧基苄胺为起始原料，以四（三苯基膦）钯/碘化亚酮为偶联催化剂，并经（三苯基膦）氯化金/双三氟甲烷磺酰亚胺银盐催化环合、四氢锂铝还原、芳构化、盐酸酸化得最终产物。此方法所用金属催化剂价格昂贵、成本较高[17]。
Cushman等以6,7-二甲氧基异色满-1,3-二酮、苯并[1,3]二氧戊环-5-甲烯基甲胺为起始原料，该路线起始原料尚未商业化，产物需硅胶柱色谱纯化，不适合大规模生产[14]。