硫化学又可大致分为两种:一种是无机硫化学,无机硫化学中硫化物是指硫与具有较强电正性的非金属、金属形成的一类化合物;另外一种是有机硫化学,有机化学中,硫化物是指含有硫的有机化合物,其中硫的化合价可以是不同的,从-2到+6都有可能,但大部分的硫化物中硫的化合价以+2价居多。而且可以根据具体情况的不同,将有机硫化物大致分为以下几种:第一种是硫醚,第二种是硫醇或硫酚,第三种是硫醛、硫代羧酸:751!文~论`文/网www.751com.cn,第四种是二硫化物。当然,不能笼统的概括有机硫化物,苯亚磺酸钠同属于有机物硫化物,但是并不在其中。有机物硫化物是很大的一个类别,不能简单的描述与概括。
1.1 有机硫化学
从化学萌芽不久就已经认识到硫化学的重要性。秦汉时期发现的硫磺——硫磺不仅可以用作医用,也可以用作火药的合成。再到现如今的磺胺类抗菌药,硫化学一直都受到重视,但是早期的研究都是比较浅薄的。近几年来,依托于技术的突飞猛进,有机硫化学也有了飞跃般的发展,进行了大量的实验研究,同时也反过来验证了有机硫化学本身的重要性和其市场性[1]。
有机硫化学在最近时间内已经受到显著的关注,因为含硫基团在有机合成中发挥重要作用,如极性的反转,可以提高 C-H键的酸度和其手性可以从硫转移到碳[2]。此外,有机硫化合物在许多方面,如药物、农业、化学剂具有重要的潜在价值,并且在物理,电子等方面产生深远的影响[3]。因此,论文网引入硫元素到有机分子中对于有机材料和药物开发等精细化学品的合成具有重要的作用[4]。生成硫中心自由基已经广泛的应用在生化过程中 [5],同时这些基团作为有机硫化合物合成中一些非常有效的自由基反应的中心,也引起合成化学家的兴趣[6]。而这其中,构建C-S键是生产含硫化合物的有效途径[7]。
1.1.1 有机硫化学在医药领域的应用
磺胺类药物是广谱抗菌药物,既抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,也抑制一些原生动物,如球虫等。它们被认为对专性厌氧菌是无效的,因此不应该被用来治疗严重厌氧菌感染[8]。然而,它们可能会影响有氧环境中的厌氧菌,即使生物体本身具有耐药性。磺胺的活性对环境非常的敏感[9],这个限制会影响磺胺类药物在特定体液和组织里的活动,如化脓性材料,以及在实验室标准化最低抑菌浓度的能力(MIC)在体内抑制特定细菌的培养。磺胺类药物已经在动物病原体拥有超过50年的治疗时间,具有很普遍的治疗结果,这将会产生耐药性,也就是说将限制其有效性。然而,磺胺类药物仍然被广泛地应用于与其他药物组合使用,如在增效的情况下使用磺胺类药物。
磺胺类药物的化学结构与PABA类似,能够和PABA互相竞争二氢叶酸合成酶的利用,这样就会造成对二氢叶酸合成的影响。而二氢叶酸又是最终生成核酸的重要组分,细菌不能使用自己所产生的二氢叶酸,只能通过侵犯机体来获得足够的二氢叶酸,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺类药物只能够产生抑菌作用,没有杀菌的功能,因此想要破坏体内病原菌的最终手段依旧需要依靠机体自身的防御能力[10]。
磺胺类药物是广谱抗菌药物,既抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,也抑制一些原生动物,如球虫等。在阳性菌中高度敏感者有肺炎球菌和链球菌;中度敏感者有葡萄球菌等[11]。磺胺类药物如图1.1所示: