另一方面,对有机分子进行氟烷基化是引入含氟砌块的重要方法,同时氟烷基化反应也是有机氟化学最基本的反应类型之一。此外,通过氟烷基化反应向有机分子中引入含氟烷基作为一种新型引入含氟官能团的方法在中等规模生产含氟精细化学品和药物方面有着极其广泛的应用。因此,可利用含二氟甲基基团的化合物作为含氟砌块,将其引入至一些化合物中,合成一些具有潜在生物活性的二氟甲烷基化合物。
1.3 含氟砌块法研究进展
1.4 本课题研究目的及意义
由上述可知,含氟合成砌块是一类引入含氟官能团的重要工具,而α,α-二氟-1,3-二羰基化合物是一类重要的含氟合成砌块。通过此化合物,可以合成多种具有潜在生物活性的二氟甲烷基化合物。本论文提供了一种通过β-二羰基化合物合成α,α-二氟-1,3-二羰基化合物的方法,此反应条件温和,收率高,后处理简便,为后续通过α,α-二氟-1,3-二羰基化合物合成相应的氟化合物提供了一个有效的途径,具有极大的应用价值和实际意义。
1.5 本课题主要研究内容
首先以苯乙酮衍生物和苯甲酸乙酯衍生物为原料,通过Claisen缩合的最优反应反应合成一系列含各种取代基的β-二羰基化合物,并探究出反应的最适条件包括催化剂、温度、配比等。
然后利用β-二羰基化合物和Selectfluor反应,制备一种最简单α, α-二氟-1,3-二羰基化合物,探究出合成的最佳条件,并分离出一定量的纯产物作为后续合成的原料,以此为依据合成一系列含有不同官能团取代的α, α-二氟-1,3-二羰基化合物,并分离出纯品,对所得产物进行相应的鉴别分析,得到相应的数据或图谱。
最后对于α, α-二氟-1,3-二羰基化合物的应用展开研究,通过理论计算α, α-二氟-1,3-二羰基化合物不同于β-二羰基化合物的电负性,并对其应用展开预测。
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