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摘要：在癌症日益泛滥的当今社会，环保的天然抗癌药物成为炙手可热的研究对象。紫杉醇是以红豆杉的枝叶作为原料，从而提取出来的一类有效的抗癌化合物。其可以抑制癌症肿瘤细胞的有丝分裂，达到抑制癌症扩散的一种有效途径。然而红豆杉作为不可再生的资源，直接提取紫杉醇是不可长期进行的，所以开拓其他合成途径变得尤为重要。卡巴他赛衍生物作为紫杉醇的一类，它的合成途径和衍生物正是所要探究的，这对于提高紫杉醇的产量和降低对环境资源的损耗起到明显和积极的作用。23355
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毕业论文关键词：抗癌，紫杉醇，卡巴他赛，半合成体
Synthesis of 2,9-bis(1-hydroxyethoxy) 10 - Deacetylbaccatin Ⅲ
Abstract: In today's society, people suffering form cancer has been more and more common. Natural anti-cancer drugs become a hot research subject. Taxol, a raw material picked up from yew, is effective anti-cancer compounds. It can prevent cancer tumor cells form mitosis, which is an effective way to inhibit the growing spread of cancer cells. However, the yew has become particularly important as non-renewable resources, direct extraction of paclitaxel is not long-term solution. So it is important to explore other synthetic methods. Cabazitaxel, as a kind of paclitaxel, its derivatives and synthetic methods are exactly the things that we have to explore and study, which plays a significant and positive role of increasing the yiled of Taxol and reducing the loss of environmental resources.
KeyWords：Cancer, paclitaxel, Cabazitaxel, semi-synthetic body
目 录
1 绪论 1
1.1 概述 1
1.2 紫杉醇发展历史 1
1.3 紫杉醇的药理作用 2
1.4 卡巴他塞 2
2 天然抗癌药物 4
2.1 绿色化学的重要性 4
2.2 废弃物的再利用 4
3 紫杉醇的化学半合成 6
3.1 半合成法概述 6
3.2 合成紫杉醇的侧链前体 6
3.3 选择性保护母体 7
3.4 侧链与母体的酯化反应 7
4 10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ 8
4.1 10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的概述 8
4.2 10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的合成方法 8
4.2.1 以红豆杉枝叶为原料 8
4.2.2 萃取过程中的乳化问题 9
4.2.3 柱层析法合成10-DABⅢ 9
4.2.4 从废液中转化提取10-DABⅢ 9
5 2,9-二(1-羟基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁Ⅲ 11
5.1 合成路线 11
5.2 实验步骤 12
5.2.1 合成路线1 12
5.2.2 合成路线2 14
5.3 氢核磁谱图 16
6 结语 17
致谢 18
参考文献 20
2,9-二(1-羟基乙氧基)10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ的合成
1 绪论
1.1 概述
随着科技的发展和人类社会的进步，生活水平和物质生活更加提高和丰富的同时，一些疾病杀手却越来越多的出现在人们身边，比如——癌症。癌症意着恶性肿瘤疾病，它的特点是会无限制的在体内增生，严重的会造成体内脏器功能衰竭，并会转移到身体其它部位繁殖，诱发各种细胞产生病变的疾病。全球人民的患癌比率极高，且有些癌症恶化非常快，并能诱导出各种严重性的病变，而现在能与之抗衡的有效药物却极少，大部分的抗癌药物都是起到缓解和拖延的作用，却不能彻底的根治。所以，发掘更加有效的抗癌药物和其合成工艺，更是成为一件刻不容缓的重要事情。
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