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Lipitorl (降胆固醇) (抗抑郁药物)Prozact
就有机氟化学学科而言,它已经成为有机化学的重要分支,无数事实证明它既服从有机化学的共同规律,这些都是基于氟原子的特性、碳氟键的特点,丰富和发展了有机化学.氟化学学科良好前景,所以本课题研究含三氟甲的化合物对有机氟化学的发展是有很大意义的。
1.1.3含三氟甲基化合物的应用
由于三氟甲基(-CF3)具有强的吸
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性、亲脂性和稳定性的C-F键等特性,将其引入到有机化合物中能够显著改地变化合物的酸性、偶极距、极性、亲脂性以及其化学和代谢稳定性,继而可以改变化合物的活性、毒性和稳定性等性质,因此含三氟甲基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到普遍的应用。然而遗憾的是自然界中大量含三氟甲基化合物非常少见,因此如何有效地构筑三氟甲基化合物,特别是手性三氟甲基化合物,具有非常重要的意义。.正如上海有机化学研究所卿凤翎研究员谈及有机氟化学发展趋势时提到,“含氟手性化合物在药物研发中占到重要作用,因此发展不对称形成C-F键和C-CFXY的方法将是有机氟化学的重要研究方向,如治疗精神抑郁的药物Prozac、治疗关节炎的药物Celebrex和治疗II型糖尿病的药物Januvia等都含有三氟甲基。随着单一对映体药物的药效、生物利用度、代谢过程和毒理作用的深入理解,手性药物在药物市场上的比例逐年上升,据统计,仅2003年手性药物的市场已经达到了1600亿美元。相当多的含氟药物或农药都是手性药物【3】
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