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19世纪末期，开始出现农田化学除草。在欧洲，农民在防治葡萄霜霉病时，偶尔发现波尔多液能伤害一些十字花科杂草而不伤害禾谷类作物；同时，德国、法国、美国发现硫酸和硫酸铜等的具有除草作用，并用于小麦等地除草。1932年，选择性除草剂二硝酚的发现标志着有机化学除草剂的开端。20世纪40年代，2,4-滴的出现，大大促进了有机除草剂工业的迅速发展。如今除草剂类别品种繁多[4]。41174
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1) 苯氧羧酸类，这是一类老除草剂，其属激素型药剂，在低量时具有植物生长调节作用，在高浓度下影响植物的新陈代谢，该类最早品种为2-4滴。苯氧羧酸类除草剂主要是茎叶处理剂，用于非耕地、牧草、草坪、禾谷类作物、针叶树及一年或多年生的阔叶杂草。该类除草活性强，价格低廉，对环境危害小，所以得到了广泛使用；
2) 三嗪类，为一种传统的除草剂。包括三嗪酮类和均三嗪类，其主要为光合作用抑制剂，如三嗪氟草胺和环嗪酮等。这类除草剂用量较大，残留较长，性质较为稳定，且具有较高水溶性，对环境和人危害较大，目前，该类除草剂农药市场不景气；论文网
3) 脲类，多为抑制光合作用而致效，部分为细胞分裂抑制剂。目前主要有绿谷隆、敌草隆等；
4) 苯胺类，一类新型的除草剂，多为分生组织抑制剂，具有低毒，高效，适用于机械化农业耕作的优点。著名的有氟乐灵和二甲戊灵。该类除草剂使用广泛；
5) 酰胺类除草剂，为传统的除草剂系列，且是除草剂中的大型品种，有植物光合作用抑制剂，如敌稗。有脂肪酸合成抑制剂，如乙草胺等。其中相对较新的有萘氧丙草胺，氟丁酰草胺等。酰胺类除草剂具有高效、高选择性的除草优点，其多数为土壤处理剂，作用于单子叶植物的幼芽，双子叶植物的根部。该除草剂现如今三大主要除草剂之一；
6) 二苯醚类，以除草醚开发最早，主要为原卟啉原氧化酶的抑制剂，比较新颖且前景较好的有氯氟草醚，氟磺胺草醚和乳氟禾草灵。除草活性高，且在不断通过优化剂型，对环境污染也较小；
7) 吡啶类，主要通过干扰内源激素而致效，吡啶环较苯环有更高的除草活性，更高选择性和吸收性，且对环境污染较小，现主要有绿草定、氟硫草定和氟草烟等较为新颖的品种；
8) 嘧啶类，主要为原卟啉原氧化酶的抑制剂，值得一提的是双苯嘧草酮与氟丙嘧草酯，为20世纪90年代开发。嘧啶类除草剂易被植物根部吸收，而幼芽和叶片不易吸收，故常作土壤处理剂来使用。该类除草剂在杂草萌芽前或萌芽后初期使用，除草效果最佳，且施于土壤中后，不易为土壤胶体吸附，在土壤中易于淋溶。除草效果与土壤含水量，施药后的光照情况有关，且嘧啶类除草剂在土壤中的残留时间长；
9) 哒嗪类，为乙酸乳酸合成酶抑制剂，具有光谱生物活性，其成功的开发对人们的新型除草剂研究具有很好的启示。如嘧啶戊草醚，环酯草醚等；
10）嘧啶并三唑磺酰胺类，其为支链氨基酸合成酶--乙酰乳酸合成酶抑制剂。该类属于结构较为新颖的一类。目前共有6个品种，如嘧啶磺草胺，磺草唑胺，双氟磺草胺等；
11）唑类，包括三唑类（除三唑并嘧啶类外），吡唑类，异恶唑类，噻唑类，噻二唑类等。目前发展较好的有吡草醚，异丙吡草酯、吡氯草胺等。唑类除草剂为含氮农药，具有高活性，低毒，用量少，选择性好的特点，并得到了广泛利用，备受关注；
12）磺酰脲类，主要为支链氨基酸合成酶--乙酰乳酸合成酶抑制剂，具有超高效且低量、对芽前和芽后效果均好、杀草谱广、可与多种除草剂合用、低毒等优良性能。该类除草剂是当今世界具有最大市场和最高影响力的除草剂类别，也是农药研究开发中最活跃的领域。品种较多，至今近40个品种，如甲嘧磺隆、环丙嘧磺隆、啶嘧磺隆等；