小檗碱类化合物的研究进展

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摘要：小檗碱又名黄连素，是从中草药黄连、小檗科、毛莨科、芸香科、罂粟科等植物中提纯分离得到的一类异喹啉类生物碱，具有清热、解毒、泻火等功能。近年来，许多国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗糖尿病、肿瘤、心血管疾病等方面的临床应用和相关合成方法的研究成果。本文综述了小檗碱类化合物的应用与合成研究进展。65894

毕业论文关键词：小檗碱，衍生物，临床应用，合成

Abstract: Berberine is separated from Chinese herbal medicine of coptis, berberidaceae,papavera

ceae,ranunculaceae andrutaceae.It belongs to isoquinoline alkaloids,Has the functions of clesring

heat,detoxification,puring fire and so on,In resent years,Many domestic and foreign literature repo-

rds the research achievments of berberine and its derivatives in the treatment of diabetes,cancer,ca- rdiovascular disease,clinical application and some syntyesis methods,This paper reviews the resea- rch progress on application and synthesis of berberine compounds.

Keywords：berberine, derivatives, clinical application, synthesis

1 前言 5

1.1 小檗碱理化性质 5

1.2 小檗碱存在形式 5

2 小檗碱的化学修饰 6

2.1 小檗碱C8位修饰 6

2.2 小檗碱C9位修饰 7

2.3 小檗碱C12位修饰 7

2.4 小檗碱C13位修饰 7

3 小檗碱类化合物的合成研究 8

3.1 7位取代小檗碱化合物的合成方法 8

3.2 9-氨基烷基小檗碱化合物的合成方法 8

3.3 C8烷基取代和C12同时溴代的小檗碱化合物的合成方法 10

3.4 13-碘代及氯代小檗碱化合物合成方法 11

3.4.1 13-氯代小檗碱合成方法 11

3.4.2 13-碘代小檗碱合成方法 11

4 药理作用 12

4.1 抗肿瘤作用 12

4.1.1 小檗碱抑制肿瘤细胞生长和促进其凋亡 12

4.1.2 诱导肿瘤细胞分化 12

4.1.3 诱导肿瘤细胞凋亡 13

4.2 对心血管系统的作用 13

4.2.1 降血脂 13

4.2.2 抗血小板聚集 13

4.2.3 抗心律失常 13

4.3 治疗糖尿病 14

4.3.1 糖尿病数据分析 14

4.3.2 糖尿病的治疗 14

4.4 抗炎作用 14

4.5 抗菌作用 15

4.6 治疗阿尔茨海默病 15

结论 16

参考文献 17

致谢 19

1 前言

小檗碱又名黄连素(berberine)，分子式C H NO 。是中药黄连中的主要生物碱。而中药黄连主要包括毛莨科黄连、三角叶黄连、云连的干燥根茎。另外，小檗碱还存在于小檗科、罂粟科和芸香科等植物中。是一种常见的异喹啉类衍生物，1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava的树皮中首次获得。近几年，已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱的临床药效、药理机制等研究结果，小檗碱及其衍生物在治疗糖尿病、肿瘤、心血管疾病、抗炎、抗菌和阿尔茨海默症等多方面具有药理作用。由此可见，小檗碱的生理功能十分丰富，潜在的结构改造和开发应用价值都很大。，本文将对这些文献进行系统的整理和总结。文献综述