2-氨基咪唑衍生物的合成(3)

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图1.1 多菌灵和苯菌灵

多菌灵磷酯是在多菌灵基础上发展起来的一个新的氨基咪唑品种，将多菌灵与磷酸连接，杀菌范围及杀菌效果与多菌灵相似，而成本明显降低[7]。

多菌灵磷酯

1.2.2 抗病毒药物[8]

咪唑低分子量取代基衍生物代表了一类新的体外抗RSV（respiratory syncytial virus，呼吸道合胞病毒）药物。如：2[[2-[[1-(2-氨乙基)-4-哌啶基]氨基]-4-甲基-1H-苯并咪唑-1-基]甲基]-6-甲基-3-吡醇（JNJ 2408068）。它相对分子质量低（Mr＝395），EC50为0.16 mmol/L，各种细胞系中在100 mmol/L没有细胞毒性。连续暴露在JNJ 2408068 气溶胶或其盐酸盐气溶胶中仅15 min就可以有效抑制棉鼠肺部RSV A和B亚型的复制而没有显著的毒性。对实验室病毒株的抑制效果比利巴韦林（15mmol/L）的效果好约10 万倍，可抑制临床分离的人RSV亚群A, B和牛RSV。此外还有关于苯并咪唑衍生物有效抑制多种其它病毒的报道，如HCV（hepatitis C virus,丙型肝炎病毒）。HCMV （human cytomegalo virus，人巨细胞病毒），HSV-I（herpes simplex virus，I 型单纯疱疹病毒），HIV（human immunodeficiency virus,艾滋病病毒）等。

1.2.3 抗寄生虫药物[9]

咪唑氨基甲酸酯类药物，是一类近年来发展非常迅猛的抗寄生虫防治药，也是许多寄生蠕虫疾病治疗的首选药物。苯并咪唑类抗蠕虫药物已作为广谱抗蠕虫药物应用于寄生虫的治疗，并且取得了很好的效果。论文网

1961年，苯达唑作为一种广谱的抗线虫药问世。在此之后，人们对咪唑类的作用方式从细胞水平、生化代谢水平进行了广泛而深入的药理学研究。咪唑对线虫作用的基本方式是与细胞内微管蛋白的结合，其主要功效是对线虫的选择性毒杀。随着咪唑类在畜牧业中的广泛使用从而导致抗药性的出现，越来越多的研究着重于表达微管蛋白的基因及其产物的一级结构上，以期从分子水平阐明药物的作用机制和抗药性产生的机制。

不论是在体内或体外，咪唑对许多蠕虫皆显示葡萄糖摄取的抑制，有时也伴随着糖原贮存的耗竭。咪唑对能量代谢的其它作用可能还包括解离氧化磷酸化作用，降低ATP水平，改变代谢途径，对透膜质子释放的抑制作用，影响5-羟色胺的合成或分解、膜结合的单胺氧化酶活性和Na+摄取等。

1.2.4 氨基咪唑的其它作用

在药用领域以外[18]，由于酸洗广泛应用于各个工业部门中的换热设备、传热设备和冷却设备等的水垢清洗。由于酸对各类金属设备均有腐蚀，所以在酸洗时要加入缓蚀剂[3]，以抑制金属在酸性介质中的腐蚀，减少酸的使用量，提高酸洗效果,延长设备的使用寿命。苯并咪唑类酸洗缓蚀剂最早出现于1980年。苯并咪唑类化合物毒性较低（大鼠经口半致死量＞10000 mg/kg），因此这类化合物作为酸洗缓蚀剂具有极大的开发价值。氨基咪唑及其衍生物缓蚀剂作为酸性介质中碳钢、铝、铜等金属的优良的缓蚀剂，可有效地抑制二氧化硫、硫化氢、盐酸，特别是在油田中的有机酸洗缓蚀剂中用量最大，研究和应用都获得了飞速的发展[10]。

此外，自然界广泛存在的氨基氮杂环化合物，如维生素B1、鸟嘌呤、胞嘧啶、叶酸等，它们是人体代谢中不可缺少的成分。在自然界的动植物中也存在具有各种生物活性的氮杂环化合物，如从冬虫夏草中培养提取的虫草素，香菇嘌呤等都是含有氨基的咪唑类化合物[9]。

随着工业技术的快速发展，润滑油及其添加剂也得到很好发展。对于润滑油添加剂而言，今后将朝着耐高温、符合环保要求、高效以及多效的方向发展。含氮杂环化合物，例如苯并三氮唑、烷基取代咪唑啉、2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑及其衍生物都是人们熟知的润滑油防锈剂、抗氧化剂和防腐蚀剂，有些衍生物还具有良好的极压抗磨性能。由于它们具有毒性较小、无灰等许多优点，所以国内外学者从80 年代初开始就对它们进行研究，陆续合成了很多在同一分子中具有致密结构的氮杂环官能团与含极压抗磨活性元素基团相结合的杂环衍生物，并对它们的摩擦磨损性能和抗氧化及防腐蚀性能进行了研究。结果表明它是一种具有相当前途的多功能添加剂[11,12]。