4-氯乙酰乙酸乙酯合成工艺研究(3)

菜单

我国是世界最大维生素类的生产国和出口国。维生素类除加强维生素C和维生素E的生产外，将重点发展部分产量很小、不能满足需求或国内无法生产的药物品种，如Β-胡萝卜素。

其他药物中重点发展新药和新领域，如心血管类药物中、重点发展降血压药物中血管紧张Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转化酶【3】（ACE）抑制剂和降血脂的他汀类药物等；消化系统重点发展质子泵抑制剂，如奥美拉唑兰素拉唑等产品；中枢神经药物重点发展偏头痛、多发性硬化、抗老年痴呆症类药，如氟西汀等；呼吸系统药物重点发展气喘和过敏性鼻炎药物；激素及内分泌类主要发展雌激素药物、糖尿病药物格列酮类和骨质疏松药物；抗病毒药物主要发展抗疱疹病毒药物、如阿普洛韦等。

奥拉西坦于1974年由意大利ISF公司首先合成，1987年首次以Neuromet 在意大利上市，1991年以Neupan 在葡萄牙上市。它是一种作用于脑干网状结构胆碱能的益智药，通过刺激二磷酸腺苷向三磷酸腺苷【4】（ATP）的转化来提高大脑中ATP的水平，加快大脑磷脂的新城代谢、刺激大脑核糖酸和蛋白质的合成，增强大脑皮质对缺氧的耐受能力，降低脑血管阻力，恢复脑血流量，阻止继发病变发生，对强化记忆、恢复脑细胞功能有一定作用，能改善痴呆和脑震荡后综合症患者的脑功能障碍，因此具有广泛的应用范围。

头孢去甲肟、头孢曲松、头孢他定等药物是非常具有发展前景的高附加值的医药中间体之一，该类药物具有广谱抗菌活性，并对败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染有显著的疗效，对肾脏基本无毒，是临床应用于治疗感染性疾病的重要抗生素类药物。目前国内只有少数几个工厂生产该中间体。中国2010年医药科技发展规划中明确提出，要有选择性地开发注射用第三代头孢菌素，重点开发口服第三代头孢菌素，大力开发第四代头孢菌素。因此头孢类抗生素药物的研究开发已是中国医药发展的重点。采用去甲基氨噻肟酸乙酯为原料合成的头孢类抗生素原料药中，国内已生产的有头孢噻肟、头孢他定、而头孢克肟、头孢匹罗是重点开发药物。头孢类抗生素的巨大市场，刺激和推动了我国去甲基氨噻肟酸乙酯的快速发展。