天麻素关键中间体的绿色工艺合成

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摘要天麻素中间体的合成工艺可谓是医药学领域上得一项重大突破，这是对传统中药里的天麻这一药物进行有效成分的提纯以及提取，它可以用于手术中，起到让患者进行麻醉以及止痛的效果，除此之外我们还可以利用它进行治疗头痛和肢体感到麻木的问题。因此对天麻素的中间体的合成技术进行改进能有效得控制缩合反应得条件，比较好的减少生产的过程中的杂质，从而我门可以大程度的提高反应的速率以及收率。50421

本项目旨在通过在合成天麻素时减少其反应步骤，改良反应过程。因天麻素在临床医学和药理上的广泛运用，如果减少其反应步骤并且更安全，更高效，更低成本的得到天麻素。

原来的合成方法是在乙酰化和溴化完成的第一步的基础上与对羟基苯乙醛进行反应再还原得到产物。现在考虑到还原的条件比较苛刻，副产物比较多，不是经济友好型反应，将其进行改进，于是我们决定对第一步产物直接取代上对羟基苯乙醇。主要是研究的重要点在于如何在不影响醇羟基的情况下将酚羟基与溴进行反应。

Intermediate in the synthesis process of gastrodin is a major field of medicine.It is a breakthrough, to extract the effective components of Gastrodia elata in traditional Chinese medicine, in the surgery of patients.For anesthesia, pain, or use it to treat headaches and numbness. On the day.Improvement of apocynin intermediate in the synthesis of technology can effectively control the condensation reaction conditions.In the process of producing less impurities, thus greatly improves the yield of reaction.

This project aims at reducing the synthesis of Gastrodin in reaction steps and improved reaction process. Due to extensive use of Gastrodin in clinical medicine and pharmacology, if reduce the reaction steps and safer, more efficient, lower cost of gastrodin.

The original synthesis method is accomplished in acetylation and bromide based on the first step and reaction of p-hydroxybenzoic aldehyde and reduction product. Now consider the reduction of the harsh conditions, by-products are not friendly , so we decided to produce the final product directly by replacing 4-Hydroxyphenethyl alcohol The main point in the important research is how to accomplish the reaction without affecting phenolic hydroxyl.

毕业论文关键词：天麻素；研究进展；天麻素中间体；合成工艺；改进技术

Keyword: Gastrodia elata; The research progress; Gastrodia elata intermediates; Synthesis process; Improved technology

引言4

1 实验背景概述 5

1.1 天麻素化学合成方法5

1.2 天麻素的生物合成方法7

1.3 实验拟解决的问题和研究方法7

2 实验部分 8

2.1 实验试剂和仪器8

2.1.1 实验试剂8

2.1.2 实验仪器8

2.2 实验过程8

2.2.1 合成溴代乙酰基葡萄糖8

2.2.2关键步骤的制备 9

2.2.3理想中的反应方程式10

3 总结与展望 10

3.1 总结10

3.2 展望11

4 参考文献 12

5 致谢 13

引言天麻作用：平肝息风止痉。天麻常用以治疗中风偏瘫、手足不遂、口眼波斜、肢体麻木、筋骨疼痛、风湿关节炎、用脑过度、神经衰弱、失眠、头痛、头晕、四肢拘挛、降血脂、降血压、老年性痴呆、帕金森氏症等病症。具有助阳气、壮身延年、长阴肥健、补五劳七伤、通脉开窍等作用。天麻功效： 1. 用于头晕目眩。治肝阳上亢的眩晕，可与钩藤、石决明等配伍；如风痰为患引起之眩晕，又可以半夏、白术、茯苓等同用。 2. 用于热病动风、惊痫抽搐。对高热动风、惊痫抽搐、角弓反张者，常与钩藤、全蝎等配伍同用。 3. 用于头痛，痹痛，肢体麻木。配川芎等以治头痛，配全蝎、乳香等以治痹痛等。此外，对于肢体麻木、手足不遂，常配当归、牛膝等，则为临床所常用。天麻临床应用： 1、对中枢神经系统具有抗惊厥、镇痛、镇静、催眠和促智抗衰老的作用。产生这种作用的原因与天麻降低脑内多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）含量与抑制中枢DANA功能神经末梢对DANA的重摄取和储存有关。 2、对心血管系统的作用。天麻能使心肌收缩力增强而增加心血输出量，具有促进心肌细胞能量代谢，改善心肌血液循环，增加抗损作用。天麻对中央动脉血管有顺应性的改善作用，使得主动脉、大动脉等血管弹性增强，从而增强了血管对血压的缓冲能力。 3、天麻能提高人体缺氧能力，对高温、高海拔地区作业人员具有保护作用。此外，天麻对炎性早期的渗出和肿胀有抑制作用，对免疫功能也有促进作用。天麻中多种有效成份还具有镇咳祛痰和促进胆汁分泌等作用。天麻无任何毒性。实验证明天麻对血像、肝肾功能及胆固醇均无影响。因此，天麻既可用于预防也可用于治疗，长期用药均无毒性