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摘要三氮唑,喹啉,哌嗪，苯并咪唑的衍生物一直都作为医药中间体而被重视,他们都是非常常见的杂环化合物，显示出广泛的药物学和生物学活性。目前被发现的许多这些衍生物在许多方面都是有效的，例如：抗菌，抗癌，抗炎，抗疟疾、抗肿瘤等疾病。本次实验我们以乙酰苯胺，苯基哌嗪，邻苯二胺等为原料，通过一系列的经典杂环合成反应，合成了含喹啉、咪唑以及苯基哌嗪等含氮杂环的化合物：2-（4-苯基哌嗪）喹啉-3-氮杂环丁酮类衍生物。47894
Triazole, quinoline, piperazine, benzimidazole derivatives have been used as pharmaceutical intermediates and taken seriously, they are very common heterocyclic compounds which exhibit a wide range of pharmacological and biological activity. Many of these derivatives were found effective in many ways, such as: anti-bacterial, anti-cancer, anti-inflammatory, anti-malarial, anti-cancer and other diseases. In this experiment we take acetanilide, phenyl piperazine, o-phenylene diamine as raw materials, through a series of classic heterocyclic synthesis, synthesis of compounds which containing quinoline, imidazole and phenyl piperazine nitrogen-containing heterocyclic ring : 4-Amino --5-- (2 - (2 - (4 - phenyl - piperazin-1-yl) - quinolin-3-yl) - 1 - methyl-benzimidazole -4H- [1,2, 4] triazol-3-mercapto-yl}
毕业论文关键词：经典杂环合成反应；三唑类；喹啉；
Keyword: classic heterocyclic synthesis; triazole derivatives; quinoline
目 录
摘 要 2
1.引言 3
1.1.三氮唑衍生物的简介及合成、活性研究 4
1.1.1.1H-1,2,4-三氮唑的简介 4
1.1.2.1H-1,2,4-三氮唑的合成 5
1.1.3.三氮唑衍生物的活性研究 6
1.1.4.含 1,2,4-三氮唑类化合物的应用举例 7
1.1.5.研究1,2,4-三氮唑的含义 10
1.2.喹啉衍生物的简介及活性研究 10
1.2.1.喹啉衍生物的简介 10
1.2.2.喹啉类化合物生物活性研究进展 10
1.3.苯基哌嗪衍生物的简介及活性研究 14
1.3.1. 苯基哌嗪衍生物的简介 14
1.3.2. 苯基哌嗪衍生物的活性研究 14
1.4.苯并咪唑衍生物的简介及活性研究 14
1.4.1.苯并咪唑衍生物的简介 14
2.实验部分 16
2.1.结果与讨论 17
2.11. 合成方法 17
2.2.实验部分 17
2.2.1.实验仪器与试剂 17
2.2.2.实验步骤 18
参考文献 20
3.附录 22
致谢 24
引言
在杂环化合物中，具有生物活性的含有N-或S-杂环的化合物已经被广泛的研究和报道。在含N或S的含5元杂环化合物间，一些三唑，噻唑，噻二唑在世界各地已经作为农药和医药被商品化了，三氮唑衍生物能够很好的被内吸收，该化合物的抗菌范围也很广。三氮唑类衍生物具有很广泛的药物活性，广大医学界和农药届都对这类衍生物有着浓烈的兴趣。比如，它们能杀虫、消菌，还能抗病毒，还能作为植物生长调节素来使用。有很多的三氮唑衍生药物已经开始在市场上售卖。比如，氟康唑、病毒唑等，具有杀菌、抗高血压等作用。自从人们研发出第一个具有高效杀菌剂的三唑酮到现在，从三唑类衍生物中寻找毒性低、活性高、具有重要实用价值的农药以及医药的新品种一直是化学工作者较感兴趣的课题。喹啉也是非常重要的药效基团，具有众多的生物活性和药学活性，如抗肿瘤、抗菌、抗疟疾。大部分喹啉衍生物都作为医药中间体被重视,它的衍生物是很常见的杂环化合物，同时含有药物学和生物学活性。从上个世纪九十年代开始到现在，很多含氯的喹啉衍生物药物都有了临床验证，例如抗感染类药物盐酸洛美沙星，氧氟沙星等都是，尤其是最近几十年来受到众多关注的称为cravit的消炎药，实际上其有效成分就是左旋氧氟沙星。另外，有最近报道说，喹啉衍生物被用于研发治疗艾滋病。