杂环化合物是一类分子中含有杂环结构的有机化合物,是最多数的一大类有机化合物。在构成环的原子中,至少含有一个杂原子(所含有的一个或者多个非碳原子称为杂原子)。当金属原子是杂原子时,称为无机杂环化合物,这之外的杂环化合物被称为有机杂环化合物。有机杂环化合物又存在广义和狭义之分。广义从字面上,它应该是很多通常被认为是不被归类为杂环化合物的也被当成杂环类,例如,环酐和环状酰亚胺等。因为他们通常由一个分子的两个官能团环化而来,而环化又是一种可逆的,脱水,或者者去氨基反应,所以很容易水解到原始的非杂环化合物。所以这些内酰胺,酰亚胺环内酯,环酸酐等等,一般都不包含在杂环化合物类内。这是通行的标准。杂环化合物在药物中普遍存在。在农药和医药领域的研究发展过程中,杂环化合物特别是含氮杂环化合物,由于它的结构类似有机体生物碱(如嘌呤)结构,从而具备了很好的高特异性,并且有很好的环境兼容性,在农药和医药创新已经成为了主流。一些杂环化合物,如蜂蜜胶等等是一些大分子化合物的单体,可以用于作为药物的包衣。杂环化合物作还可作为橡胶抗氧化剂和流化促进剂。杂环化合物涉及各个领域的科学研究,对科学技术发展和社会经济发展起到关键作用。
随着科学技术的飞速的发展,人们也不会局限在仅仅利用、提取出天然活性的化合物,而是在模拟着合成天然杂环化合物,同时,根据需要而设计了很多具备了特殊功能的杂环化合物,以供使用。【1】 含氮杂环化合物是一种重要的有机化合物,具备了低毒性、生物活性、高吸收性,经常用来作为农药、医药的结构单元。含氮杂环化合物易于修改结构,可以方便地引入各种功能基团,含氮杂环化合物的合成一直是有机化学的研究探索的一个最具活力的领域。
1.1.1 含氮杂环化合物
含氮杂环化合物,它是杂环化合物的一个很重要的部分。含氮杂环化合物是一大类的重要的有机化合物,非常多的含氮杂环化合物都具备了生物活性,所以在新的杂环化合和物药物的研究设计中,具备了很重要的价值。由于它的独特的结构和性质,可作为医药,农药,染料,和非常多的精细化学品的中间体,含氮杂环化合物和它们的衍生物的应用越来越广泛。
在农药的领域,由于杂环化合物的高效性,毒性低,且有着变化多样的结构,环境相容性好,等等的优点,已经成为了现在新农药发展的一个重要的方向,世界药品专利,约90%都是杂环化合物,越来越多的新型结构设计和合成促进了农药向着高效,低毒的方向,实现突飞猛进的发展。不但发现了有杀菌剂,除草剂,还研制成功了很多超高效杀虫剂;含氮杂环化合物,它的农药的非常高效性,不仅让使用成本变得更低,更为重要的是它对环境的影响为最小。
在医药领域,杂环化合物的另一特征是由于对温血动物,鸟和哺乳动物具相对低的毒性,也具备了举足轻重的地位。目前,开发的非常多的新的药物,它的中大多数是杂环化合物,在最近的药品销售中,杂环化合物药物占据了绝对的优势,如心血管额药物Plavix,调节血脂的药物Lipitor,抗精神病的药物Zyprexa等,是当今十大最畅销的药物。从具备了里程碑意义的青霉素,到目前的第四代头胞菌,抗高血压药利血平,嘧啶拮抗剂的抗肿瘤活性等等。含氮杂环化合物在合成止痛药和镇静剂巴比妥类催眠药物等方面,发挥了重要作用。涉及到了几乎所有种类杂环化合物杂环药物的合成。适用于各种的疾病和医学治疗领域。合成这些药物,多数都是先模拟了天然杂环化合物的活性,然后再根据结构之间的关系,来加以改造,从而使产生的非常多的药物,更加经济实用。
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