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5.3.5 分析 21
1 本课题国内外研究现状概述
2 本课题的研究目的和意义
三萜化合物是以751分子异戊二烯为单位的聚合体。由于三萜化合物生物活性的多样性及重要性,近年来成为中药化学研究的一个热点领域, 而加之现代分离鉴定手段先进, NMR技术的应用, 大大加快了三萜化合物的研究进展。
据三萜化合物在生物体内的存在形式、结构和性质,可分为两大类:三萜皂苷及其苷元、其他三萜类(包括树脂、苦素、三萜生物碱及三萜醇等 )。但一般则根据三萜类化合物碳环的有无和多少进行分类。目前已发现的三萜类化合物,多数为四环三萜和五环三萜,少数为链状、单环、双环和三环三萜。近几十年来还发现了许多由于氧化、 环裂解、甲基转位、重排及降解等而产生的结构复杂的高度氧化的新骨架类型的三萜类化合物。
近年来，桦树皮的药理作用受到国内外学者的广泛重视：桦树皮化学成分复杂，药理作用多样，其提取物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降脂、利胆和保肝等作用。国外对疣枝桦、欧洲桦等树皮的化学组成和利用进行了广泛的研究，结果表明它含有丰富的白桦脂醇，白桦脂酸和软木脂。进一步开发和利用这一丰富的自然资源具有重要意义。
白桦脂酸的抗肿瘤活性比白桦脂醇强，白桦脂酸及其衍生物是目前备受关注的抗肿瘤新药。但白桦脂酸在自然界中含量极少，从天然植物中提取显然难以满足工业生产的需要。目前白桦脂酸大多通过白桦脂醇作为前体，通过几步反应制得。本论文通过白桦脂醇进行简单的两步反应，制取得到白桦脂酸。 白桦脂醇由于受到水溶性差的限制，因此需要在其3位或者28位上作一些修饰，比如接连上糖苷或者氨基酸等，以增加它的水溶性和生物利用度。
BA具有多种生物活性且毒性低、安全指数大，引起了人们极大的研究兴趣。近年来的研究表明, BA具有诸多生物活性，如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗菌、抗疟疾等，科学工作者也对某些生物活性进行了初步的作用机制研究，在一定程度上探讨了其生物活性的作用机制。BA新颖的抗肿瘤机制，特别是在抗黑色素瘤方面，正日益显示出其良好的单独或与传统抗肿瘤手段、药物联用的开发前景。BA 是一个非常有研究价值的天然产物，它可以作为深入研究诸多生物活性的工具化合物及先导化合物，具有广阔的应用前景，特别是以其为母核，经过结构改造得到的化合物Bevirimat在抗HIV方面已获得II期临床成功，更加激起了科研工作者的研究热情；但是如果要对BA 进行更为深入、有效的研究，就要解决其供应方面问题。截至目前，BA 还没有形成商品化供应，研究者还不能方便、廉价地从市场上获得。因此，相关研究者认为以白桦脂醇为原料，经半合成方法制备BA是目前最具工业化前景的方法。
通过对白桦脂醇、白桦脂酸相关生物活性和提取、制备方法的总结,得知白桦脂醇和白桦脂酸目前处于临床前的研究阶段,是非常有价值的天然产物。白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物作为生物制剂在抗HIV和癌症治疗等方面表现出了巨大的潜能,显示出了与以往药物不同的作用机制。并且,与一般临床用药相比,在高剂量下,白桦脂酸只有很小或根本没有体内毒性,是最有潜力的新型药物制剂。
总之,白桦脂醇、白桦脂酸及其衍生物有很好的应用开发潜力,并且目前在国内外的各种研究还都处于临床前的研究阶段,因此,探讨白桦树皮中高效提取白桦脂醇技术,利用微生物转化法大量合成白桦脂酸及其衍生物具有可预见的前景,必将产生明显的社会效益和经济效益
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