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Key words:Nucleophilic addition; Dehydration cyclization; Nucleophilic addition elimination reaction; Chiral compounds
目 录
摘 要 3
关键词 4
引 言 5
1. 实验部分 7
1.1 仪器与试剂 7
1.2 实验方法与步骤 7
2. 结果与讨论 9
2.1 pypzcH2和pypzcH2•H2O单晶的合成讨论 9
2.2 pypzcH2•H2O的晶体结构分析 10
3. 小 结 12
参考文献 13
致 谢 15
3-(2-吡啶基)吡唑-5-羧酸的合成与表征
引 言
近年来，手性药物的研发已经成为目前新型药物研发的一个热点。随着对手性药物认识的深入，研究的水平也逐步提高，考虑问题也更加全面了。目前在全世界正在开发研究的1200种新药中，其中有820种是手性药物，其中612种以单一的对映体形式进行开发。而在实际使用中，手性药物所占的比重也越来越大。伴随着手性拆分技术以及不对称合成技术的日益成熟，手性药物的研究已成为新药研究的一大热点。例如在医药方面，手性和非手性药物的功效作用，副作用，持续时间，治疗范围上往往都会不同，有的治疗效果好而有的则效果甚微，有的作用甚至相反，例如一种有剧毒，另一种则可以治疗疾病效果极其好。
手性化合物的合成则至少增加了一对对映体，即相对的增加了化合物的种类和应用范围，但是手性合成往往比非手性合成复杂困难的多，而且手性化合物的分离也是一个很大的难题，因此开发创新合成新的手性化合物的意义要比非手性的要大的多。很多时候我们想要得到具有手性的化合物，而往往我们都等到了非手性的化合物，因此手性化合物的合成设计就困难的多，就更不用说手性化合物的分离难题了。我们往往由非手性化合物的合成方法原则来联想到手性化合物的合成与设计方案。吡唑羧酸类杂环化合物由于具有较好的生物活性，合成和性质的研究越来越受到人们的关注[5-10]。这类化合物属于五中心751电子的富电子体系，可与过渡和稀土各种等金属离子配位[11-19]，因此合成的化合物是很有用的配体。
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